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含荧光单元[12]aneN_3化合物合成及其DNA凝聚、非病毒基因载体和基因传递示踪性能研究
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摘要
非病毒载体由于其较好的生物相容性、无免疫原性和可大规模生产特性,这类载体在基因治疗方面具有更大的应用前景~([1])。大环多胺化合物在人工核酸酶、DNA凝聚和非病毒基因载体领域被广泛应用~([2])。最近我们课题组报道了一系列携有荧光单元的[12]aneN_3类化合物(Fig.1),这些化合物显现出非常优良的DNA凝聚性能,以萘酰亚胺和四苯乙烯(TPE)为荧光单元的化合物具有良好的基因转染性能,其中有些化合物的转染效率甚至高出商业的转染试剂Lip2000。利用萘酰亚胺的荧光性质,我们在单个细胞内成功的跟踪了Cy5标记的DNA的载入和释放过程;利用TPE的聚集诱导发光特性,我们发展了一类具有DNA传递自示踪能力的衍生物,避免了因标记DNA而带来的困扰。这些化合物不仅仅可作为高效的非病毒基因载体,并且为转染机制研究提供了新路径,对于基因治疗的深入发展具有重要意义。
A variety of [12]aneN_3-based fluorescent compounds are reported as highly efficient non-viral vectors.The structure-function relationship were studied in detail by finely adjusting their structures.Some of them were successfully applied as labelled and/or non-labelled gene tracers,thereby the delivering process was monitored.
引文
[1]Yue,P.;Zhang,Y.;Guo,Z.-F.;Cao,A.-C.;Lu,Z.-L.;Zhai,Y.-G.Org.Biomol.Chem.2015,13:4494.
    [2]Guo,Z.-F.;Yan,H.;Li,Z.-F.;Lu,Z.-L.;Zhai,Y.-G.Org.Biomol.Chem.2011,9:6788.

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