氨基聚乙二醇-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺的合成

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英文篇名：Synthesis of Amine Polyethylene Glycol-1,2-distearoyl-glycero-3-phosphoethanolamine 作者：苏长会 ; 刘霞 ; 丁志远 ; 崔凯 ; 马洁洁 英文作者：Su Changhui;Liu Xia;Ding Zhiyuan;Cui Kai;Ma Jiejie;School of Chemistry and Life Science,Nanjing University Jinling College;College of Environment Science and ecology,Jiangsu Open University; 关键词：聚乙二醇 ; 脂质体 ; 磷脂 ; 合成 英文关键词：Polyethylene glycol;;Liposomes;;Phospholipid;;Synthesis 中文刊名：HXTB 英文刊名：Chemistry 机构：南京大学金陵学院化学与生命科学学院;江苏开放大学环境与生态学院; 出版日期：2019-01-30 出版单位：化学通报 年：2019 期：v.82 基金：江苏省高校自然科学基金项目(16KJB150007);; 江苏省大学生创新基金项目(201813646019Z)资助 语种：中文; 页：HXTB201902015 页数：4 CN：02 ISSN：11-1804/O6 分类号：90-93

摘要

以1,2-二硬脂酸甘油酯为原料,与三氯氧磷及乙醇胺反应合成1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(DSPE);再以聚乙二醇2000 (PEG2000)为原料,通过磺酰化、叠氮化反应合成叠氮基聚乙二醇2000(N_3-PEG2000); DSPE与N_3-PEG2000在N,N-羰基二咪唑(CDI)作用下生成叠氮基聚乙二醇2000-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(N_3-PEG2000-DSPE);最后通过催化氢化制备氨基聚乙二醇2000-1,2-二硬脂酰甘油磷酰乙醇胺(NH_2-PEG2000-DSPE),其结构经过IR、MS及~1H NMR等确证。
        DSPE was synthesized by reactions with glycerol-1,2-distearate,phosphorusoxychloride and 2-aminoethanol as raw materials. N_3-PEG2000 was achieved by an efficient two step process from readily available PEG2000. Subsequently,N_3-PEG2000-DSPE was obtained by linking DSPE to N_3-PEG2000 via CDI. Finally,catalytic hydrogenation of the azido group yielded the target compound NH_2-PEG2000-DSPE,which was characterized by IR,~1H NMR,and MS.

引文

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