马甲子总三萜中2种成分油水分配系数的测定

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英文篇名：Determination of oil-water partition coefficients of two constituents in Paliurus ramosissimus total triterpenes 作者：任娟 ; 孙兴 ; 阮佳 ; 谭镭 ; 詹雁 ; 徐超群 英文作者：REN Juan;SUN Xing;RUAN Jia;TAN Lei;ZHAN Yan;XU Chao-qun;College of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine;Sichuan Provincial Academy of Chinese Medicine Science; 关键词：马甲子 ; 总三萜 ; 马甲子素 ; 白桦脂酸 ; 油水分配系数 英文关键词：Paliurus ramosissimus(Lour.) Poir;;total triterpenes;;paliurusene;;betulinic acid;;oil-water partition coefficients 中文刊名：ZCYA 英文刊名：Chinese Traditional Patent Medicine 机构：成都中医药大学药学院;四川省中医药科学院; 出版日期：2019-05-20 出版单位：中成药 年：2019 期：v.41 基金：国家重大新药创制(2018ZX09731013);; 四川省重大科技专项(2017WZDZX005);; 四川省中医药管理局科技专项(2016C004) 语种：中文; 页：ZCYA201905001 页数：5 CN：05 ISSN：31-1368/R 分类号：7-11

摘要

目的测定马甲子总三萜中马甲子素、白桦脂酸的油水分配系数。方法饱和法测定2种成分在蒸馏水、40%乙醇、75%乙醇、95%乙醇、无水乙醇、乙腈、乙酸乙酯、正辛醇、0.5%吐温-80、0.5%十二烷基硫酸钠中的溶解度,摇瓶法测定两者在正辛醇-水、磷酸盐溶液、人工胃液、人工肠液中的油水分配系数(pH值2.5、3、4、5、6、7、8)。结果马甲子素、白桦脂酸在有机溶剂中的溶解度明显高于在蒸馏水中,吐温-80、十二烷基硫酸钠也可提高两者溶解度。2种成分在不同pH值下的油水分配系数(lgP值)分别为812.83～1 412.54(2.91～3.15)、90.45～135.34(1.96～2.13)。结论马甲子总三萜中马甲子素、白桦脂酸为亲脂性成分,可用于胃肠道药物吸收。
        AIM To determine the oil-water partition coefficients of paliurusene and betulinic acid in Paliurus ramosissimus(Lour.) Poir total triterpenes.METHODS The two constituents' solubilities in distilled water, 40% ethanol, 75% ethanol, 95% ethanol, anhydrous ethanol, acetonitrile, ethyl acetate, n-octanol, 0.5% Tween-80 and 0.5% sodium dodecylsulfate were determined by saturation method, after which shake-flask method was applied to determining their oil-water partition coefficients in(n-octanol)-water, phosphate solution, artificial gastric juice and artificial intestinal juice(pH values were 2.5, 3, 4, 5, 6, 7 and 8).RESULTS Paliurusene and betulinic acid demonstrated much higher solubilities in organic solvents than those in distilled water, whose solubilities could also be elevated by Tween-80 and sodium dodecyl sulfate. The oil-water partition coefficients(lgPvalues) of two constituents under different pH values were 812.83-1 412.54(2.91-3.15) and 90.45-135.34(1.96-2.13), respectively. CONCLUSION As liposoluble constituents, paliurusene and betulinic acid in P. ramosissimus total triterpenes can be used for gastrointestinal drug absorption.

引文

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