氨磷汀PLGA微球对辐射损伤小鼠防护作用的研究
摘要
目的:氨磷汀(amifostine)是目前最为有效的辐射防护药物,其在体内碱性磷酸酶作用下,脱掉磷酸根基团生成活性代谢物WR-1065,WR-1065的游离巯基能够与辐射诱导产生的氧自由基发生氧化还原反应,实现氧自由基的清除,同时还可催化抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ-β及促进受损DNA修复。氨磷汀抗辐射活性虽然显著,但其口服无效、代谢快且伴有急性低血压等副反应。本文将氨磷汀包裹于高分子载体材料PLGA(聚乳酸乙醇酸共聚物)中,制备口服有效的氨磷汀载药微球,通过口服给药后,来观察高剂量以及中等剂量60Co辐照条件下,载药微球对小鼠的保护作用。 方法:采用溶剂挥发法制备氨磷汀PLGA载药微球,微球载药量为110mg/g,平均粒径为800rim。采用20g左右雄性昆明小鼠,给药量均按照500mg/kg标准,于辐照前1h给药。